ไนเซอร์โกไลน์
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | Sermion |
| ชื่ออื่น | [(8β)-10-Methoxy-1,6-dimethylergolin-8-yl]methyl5-bromopyridine-3-carboxylate |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ |
|
| ช่องทางการรับยา | ทางปาก ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ |
| รหัส ATC | |
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| ชีวประสิทธิผล | <5% |
| การจับกับโปรตีน | >90% |
| การเปลี่ยนแปลงยา | ถูกย่อยสลายอย่างมากก่อนจะถึงเป้าหมาย |
| ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ | 13–20 ชม. |
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.044.252 |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | C24H26BrN3O3 |
| มวลต่อโมล | 484.394 g·mol−1 |
| แบบจำลอง 3D (JSmol) | |
| |
| |
 7 (what is this?) (verify) | |
 สารานุกรมเภสัชกรรม | |
ไนเซอร์โกไลน์[2][3] หรือ ไนเซอร์โกลีน[3][4] มีชื่อการค้า Sermion และอื่น ๆ เป็นสารอนุพันธ์ของเออร์กอตที่ใช้รักษาภาวะสมองเสื่อมในผู้สูงอายุและความผิดปกติอื่น ๆ ที่มีต้นกำเนิดจากหลอดเลือด ในระดับสากล ยานี้ใช้กับโรคสมองเสื่อมในกลีบหน้าและกลีบขมับ (frontotemporal dementia) โรคสมองเสื่อมจากลิวอี้บอดี้ (Lewy body dementia) และโรคสมองเสื่อมจากพาร์คินสัน ยานี้ช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือดและเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในสมอง ซึ่งช่วยเซลล์สมองให้ใช้ออกซิเจนและกลูโคสได้ดีขึ้น ยายังมีฤทธิ์ต่อหลอดเลือดเช่นเดียวกันในร่างกายส่วนอื่น ๆ โดยเฉพาะที่ปอด ยานี้ไม่สัมพันธ์กับการเกิดพังผืดในหัวใจ (cardiac fibrosis) ซึ่งไม่เหมือนกับเออร์โกลีนอื่น ๆ หลายชนิด เช่น เออร์โกทามีน[5]
ไนเซอร์โกลีนใช้สำหรับโรคหลอดเลือดต่าง ๆ เช่น ลิ่มเลือดและภาวะหลอดเลือดแข็งในสมอง การอุดตันของหลอดเลือดแดงในแขนขา กลุ่มอาการเรย์โนด์ ไมเกรนเหตุหลอดเลือด และโรคจอตา (retinopathy)
ไนเซอร์โกลีนได้รับการจดทะเบียนในประเทศต่าง ๆ กว่า 50 ประเทศและใช้มานานกว่า 3 ทศวรรษเพื่อรักษาความผิดปกติด้านการรู้คิด อารมณ์ และพฤติกรรมของผู้สูงอายุ[6]
ทางการแพทย์
[แก้]ยามีใช้ในกรณีดังต่อไปนี้:
- ความผิดปกติของเมทาบอลิซึมและหลอดเลือดในสมองทั้งแบบเฉียบพลันและเรื้อรัง (โรคหลอดเลือดแดงแข็งในสมอง หลอดเลือดมีลิ่มเลือดในสมอง ภาวะสิ่งหลุดอุดหลอดเลือดในสมอง และการขาดเลือดในสมองชั่วคราว)
- ความผิดปกติของเมทาบอลิซึมและหลอดเลือดนอกสมองทั้งแบบเฉียบพลันและเรื้อรัง (คือโรคหลอดเลือดแดงทั้งโดยอวัยวะหรือการทำงาน ) กลุ่มอาการเรย์โนด์ และกลุ่มอาการอื่น ๆ ที่มีเหตุจากการไหลเวียนของเลือดที่ผิดปกติ
- อาการไมเกรนที่มีสาเหตุจากหลอดเลือด
- เป็นยารักษาเสริมสำหรับภาวะต่าง ๆ ที่เกล็ดเลือดจับตัวกันมากเกินไป และความดันโลหิตสูง
- โรคหลอดเลือดที่เยื่อตาคอรอยด์และจอตารวมทั้งโรคจอตาเหตุเบาหวาน โรคจุดภาพชัดของจอตาเสื่อม และหลอดเลือดแดงแข็งในจอตา
- ปัญหาของหูและระบบการทรงตัวเหตุหลอดเลือด เช่น อาการวิงเวียน ประสาทหูหลอน หูตึง
สำหรับภาวะที่ได้วินิจฉัยแล้ว ยามักจะให้ในขนาด 5–10 มิลลิกรัม วันละสามครั้ง แต่เพื่อป้องกันโรคเหตุชรา ขนาด 5 มก. วันละ 1–2 ครั้ง อาจเหมาะสมกว่า[7]
ข้อห้ามใช้
[แก้]ผู้ป่วยที่กำลังมีเลือดออก กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือด ความดันโลหิตสูง หัวใจเต้นช้า หรือใช้ยากลุ่มอะโกนิสต์ของตัวรับแอลฟา-แอดรีเนอร์จิก (เช่น ยาลดความดัน) หรืออะโกนิสต์ของตัวรับเบตา-แอดรีเนอร์จิก (เช่น ยาโรคหืด) ควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ แม้การศึกษาทางพิษวิทยาจะไม่ได้แสดงว่ายามีผลก่อการพัฒนาผิดปกติ (teratogenic effect) ต่อทารกในครรภ์ แต่ยานี้ควรใช้ในช่วงมีครรภ์เฉพาะกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่งเท่านั้น
ในวันที่ 28 มิถุนายน 2013 สำนักงานยาแห่งยุโรป (EMA) ได้แนะนำให้จำกัดการใช้ยาอนุพันธ์ของเออร์กอต รวมถึงยาไนเซอร์โกลีน โดยระบุว่า "ยาเหล่านี้ไม่ควรใช้รักษาโรคเกี่ยวกับการไหลเวียนโลหิตหรือปัญหาเรื่องความทรงจำและความรู้สึก หรือป้องกันอาการปวดศีรษะไมเกรน เพราะมีความเสี่ยงมากกว่าประโยชน์สำหรับข้อบ่งใช้เหล่านี้ นี้อ้างอิงการทบทวนข้อมูลซึ่งชี้ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะเกิดพังผืด (การเกิดเนื้อเยื่อเกี่ยวพันส่วนเกิน ซึ่งอาจทำให้อวัยวะและโครงสร้างร่างกายเสียหาย) และอาการพิษจากเออร์กอต (เช่น อาการกล้ามเนื้อกระตุกและการไหลเวียนโลหิตถูกขัดขวาง) เมื่อใช้ยานี้[8] อย่างไรก็ตาม เป็นยากลุ่มเออร์โกลีนบางส่วนเท่านั้นที่สัมพันธ์กับภาวะเกิดพังผืด โดยหลักฐานชี้ว่า ไนเซอร์โกลีนไม่เสี่ยงเหมือนกับสารอนุพันธ์เออร์โกลีนอื่น ๆ ดังเช่น เออร์โกตามีน[5]
ไนเซอร์โกลีนจัดว่าไม่ปลอดภัยในโรคพอร์ไฟเรีย[9]
ผลข้างเคียง
[แก้]ผลข้างเคียงของยามักจำกัดอยู่กับอาการคลื่นไส้ ร้อนวูบวาบ ท้องไม่ดีเล็กน้อย ความดันโลหิตต่ำ และเวียนหัว[9] เมื่อใช้ในขนาดมาก มีรายงานอาการหัวใจเต้นช้า ความอยากอาหารเพิ่ม กระสับกระส่าย ท้องเสีย และเหงื่อออก วรรณกรรมแพทย์ส่วนใหญ่ชี้ว่า ผลข้างเคียงของไนเซอร์โกลีนนั้นเบาและชั่วคราว[5]
ปฏิกิริยากับยาอื่น
[แก้]เป็นที่รู้กันว่า ยาเพิ่มฤทธิ์กดการทำงานหัวใจของยาโพรพาโนลอล[9] สำหรับยาขนาดสูง ควรปรึกษาแพทย์หากใช้ร่วมกับยาขยายหลอดเลือดที่มีฤทธิ์แรง เช่น bromocriptine, แปะก๊วย, picamilon, vinpocetine หรือ xantinol nicotinate
เภสัชวิทยา
[แก้]เภสัชพลศาสตร์
[แก้]ไนเซอร์โกลีนเป็นสารอนุพันธ์ของแอลคาลอยด์เออร์กอตที่มีฤทธิ์เป็นแอนตาโกนิสต์อย่างแรงและจำเพาะของตัวรับแอลฟา1A-แอดรีเนอร์จิก[10] ค่า ไอซี50 ของไนเซอร์โกลีนในหลอดทดลองรายงานว่าอยู่ที่ 0.2 นาโนโมลาร์ (nM)[11] ฤทธิ์หลักของยาก็คือเพิ่มการไหลเวียนโลหิตในหลอดเลือดแดงโดยการขยายหลอดเลือด อนึ่ง ยังยับยั้งการเกาะกลุ่มของเกล็ดเลือดอีกด้วย การศึกษาพบว่ายาเพิ่ม NGF ในสมองที่มีอายุมากขึ้น[12][13] นอกเหนือจากตัวรับแอลฟา1A-แอดรีเนอร์จิก ยายังเป็นแอนตาโกนิสต์ของตัวรับเซโรโทนินชนิด 5-HT1A (ไอซี50 = 6 นาโนโมลาร์), มีสัมพรรคภาพ (affinity) ระดับปานกลางกับตัวรับเซโรโทนินชนิด 5-HT2 และกับตัวรับแอลฟา2-แอดรีเนอร์จิก และมีสัมพรรคภาพระดับต่ำกับตัวรับโดพามีนชนิดดี1และดี2 และกับตัวรับ muscarinic acetylcholine ชนิดเอ็ม1และเอ็ม2[5] สารเมแทบอไลต์หลักของยาคือ MMDL และ MDL ไม่มีสัมพรรคภาพหรือมีในระดับต่ำกับตัวรับแอดรีเนอร์จิก ตัวรับเซโรโทนิน ตัวรับโดพามีน และตัวรับอะเซทิลโคลีน[5]
เชิงอรรถและอ้างอิง
[แก้]- ↑ "List of nationally authorised medicinal products" (PDF). เก็บ (PDF)จากแหล่งเดิมเมื่อ 2024-07-11. สืบค้นเมื่อ 2024-07-11.
- ↑ "ไนเซอร์โกไลน์ (Nicergoline)". หาหมอ.com. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2025-01-22. สืบค้นเมื่อ 2025-01-22.
- ↑ 3.0 3.1 "Definition of -COLINE". Merriam-Webster. 2024-08-05. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2024-12-14. สืบค้นเมื่อ 2025-01-22.
kəˌlīn, -lə̇n
- ↑ "ราคาดีสารตั้งต้นทางเภสัชกรรม 99% Nicergoline CAS 27848-84-6". Shanghai Theorem Chemical Technology Co., Ltd. 2025-01-02. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2025-01-22. สืบค้นเมื่อ 2025-01-22.
- ↑ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 Zajdel, P; Bednarski, M; Sapa, J; Nowak, G (April 2015). "Ergotamine and nicergoline - facts and myths". Pharmacological Reports. 67 (2): 360–363. doi:10.1016/j.pharep.2014.10.010. PMID 25712664. S2CID 22768662.
- ↑ Fioravanti, M; Flicker, L (2001). "Efficacy of nicergoline in dementia and other age associated forms of cognitive impairment". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2001 (4): CD003159. doi:10.1002/14651858.CD003159. PMC 7025776. PMID 11687175.
- ↑ Nicergoline drug insert, Pharmacia & Upjohn, October 2000
- ↑ European Medicines Agency (2013-06-28), "New restrictions on use of medicines containing ergot derivatives", Press Release, คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2018-09-10, สืบค้นเมื่อ 2013-12-18
- ↑ 9.0 9.1 9.2 Sweetman, SC, บ.ก. (2009). "Supplementary drugs and other substances". Martindale: It should be considered as last option in temporal impediments and build up of Lewy Bodies and obstructions contributed to "dementia" The complete drug reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. p. 2352. ISBN 978-0-85369-840-1.
- ↑ Alvarez-Guerra, M; Bertholom, N; Garay, RP (1999). "Selective blockade by nicergoline of vascular responses elicited by stimulation of alpha 1A-adrenoceptor subtype in the rat". Fundamental & Clinical Pharmacology. 13 (1): 50–58. doi:10.1111/j.1472-8206.1999.tb00320.x. PMID 10027088. S2CID 43871763.
- ↑ Moretti, A; Carfagna, N; Caccia, C; Carpentieri, M (1988). "Effect of ergolines on neurotransmitter systems in the rat brain". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 294: 33–45. PMID 2906797.
- ↑ Nishio, T; Sunohara, N; Furukawa, S; Akiguchi, I; Kudo, Y (March 1998). "Repeated injections of nicergoline increase the nerve growth factor level in the aged rat brain". Japanese Journal of Pharmacology. 76 (3): 321–323. doi:10.1254/jjp.76.321. PMID 9593228.
- ↑ Mizuno, T; Kuno, R; Nitta, A; Nabeshima, T; Zhang, G; Kawanokuchi, J; และคณะ (December 2005). "Protective effects of nicergoline against neuronal cell death induced by activated microglia and astrocytes". Brain Research. 1066 (1–2): 78–85. doi:10.1016/j.brainres.2005.10.050. PMID 16325157. S2CID 34963522.
