ชีวปริมาณออกฤทธิ์

ชีวปริมาณออกฤทธิ์ หรือ ชีวประสิทธิผล (อังกฤษ: bioavailability) ในทางเภสัชวิทยา หมายถึงส่วนของยาจากยาทั้งหมดที่นำเข้าสู่ร่างกายคนไข้ (administered dose) ที่สามารถเข้าสู่ ระบบไหลเวียนโลหิต ได้ ตามหลักข้อหนึ่งของเภสัชจลนศาสตร์ถ้าผู้ป่วยได้รับยาโดยการฉีดเข้าเส้น (intravenous) ชีวปริมาณออกฤทธิ์ของยาตัวนี้จะเท่ากับ 100% แต่ถ้าผู้ป่วยได้รับยาโดยการรับประทานหรือทางปาก จำนวนยาที่เข้าสู่กระแสเลือดจะลดลงเหลือไม่ถึง 100% เนื่องจากการดูดซึมที่ไม่สมบูรณ์และเฟิร์สท-พาสส์ เมตาโบลิซึม (first-pass metabolism) ชีวปริมาณออกฤทธิ์จะเป็นเครื่องมือสำคัญในเภสัชจลนศาสตร์ ที่จะใช้คำนวณปริมาณยาที่จะให้คนไข้ในกรณีที่ไม่ใช่การให้โดยการฉีด

คำจำกัดความ

ชีวปริมาณออกฤทธิ์ คือ การวัดอัตราและขอบเขตการออกฤทธิ์ของยาที่สามารถเข้าไปอยู่ในระบบไหลเวียนโลหิตและเข้าถึงจุดที่ยาจะออกฤทธิ์ กำหนดให้แทนด้วยอักษร F

ชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์

ชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์ (Absolute bioavailability) วัดจากปริมาณยาออกฤทธิ์ที่สามารถวัดได้ในระบบไหลเวียนโลหิต หลังจากให้ยาคนไข้ในรูปแบบที่ไม่ได้ฉีดเข้าเส้น(นั่นคือให้ทาง ปาก ทางทวารหนัก ผ่านทางผิวหนัง ฉีดใต้ผิวหนัง ฯลฯ)

การหาค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์ของยาสามารถทำได้โดยการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ จากการเขียนกราฟแสดงค่าระหว่างความเข้มข้นของยาในพลาสมา ต่อ เวลา ของยาตัวที่จะหาค่า เอามาเปรียบเทียบกันระหว่างการให้ยาโดยการฉีดเข้าเส้นและการให้โดยวิธีอื่น ชีวปริมาณออกฤทธิ์สมบูรณ์คือค่าที่ได้จากการนำค่าพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (area under curve-AUC) ของการให้ยาโดยวิธีอื่นเป็นตัวตั้งแล้วหารด้วยค่าพื้นที่ใต้เส้นโค้งของการให้ยาโดยฉีดเข้าเส้น ซึ่งเขียนเป็นสมการได้ดังนี้

$F={\frac {[AUC]_{po}*dose_{IV}}{[AUC]_{IV}*dose_{po}}}$

สังเกตว่ายาที่ฉีดเข้าเส้นจะมีค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์เท่ากับ 1 (หรือ F=1) และยาที่ให้ด้วยวิธีอื่นจะมีค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์น้อยกว่า 1

ชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมพัทธ์

ชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมพัทธ์ (relative bioavailability) คือ การวัดชีวปริมาณออกฤทธิ์ของยาตัวเดียวกันในรูปแบบตำรับยาที่แตกต่างกัน เพื่อที่จะกำหนดว่าจะให้ยาคนไข้ในรูปแบบใดดีทีสุด สามารถเขียนเป็นสมการได้ดังนี้

${\mathit {Relative\ bioavailability}}={\frac {[AUC]_{A}*dose_{B}}{[AUC]_{B}*dose_{A}}}$

ปัจจัยที่มีอิทธิพลต่อชีวปริมาณออกฤทธิ์

การที่ยาตัวหนึ่งตัวใดเมื่อคนไข้ได้รับยาที่ไม่ได้ให้ด้วยวิธีการฉีด และมีค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์น้อยกว่า 1 แสดงว่าจะต้องมีปัจจัยที่ไปลดปริมาณยาที่จะเข้าสู่กระแสเลือด ปัจจัยดังกล่าวอาจมีดังนี้:

• การดูดซึมยาจากทางเดินอาหารไม่ดี
• มีการเผาผลาญยาบางส่วนที่ตับ
• มีการสลายตัวของยาระหว่างทางเข้าสู่กระแสเลือด

อ้างอิง

• Shargel, L.; Yu, A.B. (1999). Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics (4th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-8385-0278-4.