อีฟาวิเรนซ์

อีฟาวิเรนซ์
ข้อมูลทางคลินิก
การอ่านออกเสียง	/ɪˈfævɪrɛnz/ i-FAV-i-renz
ชื่อทางการค้า	Atripla, Sustiva และอื่นๆ
AHFS/Drugs.com	โมโนกราฟ
MedlinePlus	a699004
ข้อมูลทะเบียนยา	EU EMA: by INN;
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	US: D (มีความเสี่ยง) ; ;
ช่องทางการรับยา	รับประทาน
รหัส ATC	J05AG03 (WHO) ;
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	UK: POM (Prescription only) ; US: ℞-only ; In general: ℞ (Prescription only);
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	40–45% (กรณีอย่างเร็ว)
การจับกับโปรตีน	99.5–99.75%
การเปลี่ยนแปลงยา	ตับ
ระยะเริ่มออกฤทธิ์	3–5 ชั่วโมง
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	40–55 ชั่วโมง
การขับออก	ปัสสาวะ (14–34%) และอุจจาระ (16–61%)
ตัวบ่งชี้
	ชื่อตามระบบ IUPAC (4S)-6-Chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-2,4-dihydro-1H-3,1-benzoxazin-2-one;
เลขทะเบียน CAS	154598-52-4 ;
PubChem CID	64139;
DrugBank	DB00625 ;
ChemSpider	57715 ;
UNII	JE6H2O27P8;
KEGG	D00896 ;
ChEBI	CHEBI:119486 ;
ChEMBL	CHEMBL223228 ;
NIAID ChemDB	032934;
PDB ligand	EFZ (PDBe, RCSB PDB);
ECHA InfoCard	100.149.346
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C14H9ClF3NO2
มวลต่อโมล	315.675 g/mol g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image;
	SMILES FC(F)([C@]1(OC(NC2=CC=C(C=C21)Cl)=O)C#CC3CC3)F;
	InChI InChI=1S/C14H9ClF3NO2/c15-9-3-4-11-10(7-9)13(14(16,17)18,21-12(20)19-11)6-5-8-1-2-8/h3-4,7-8H,1-2H2,(H,19,20)/t13-/m0/s1 ; Key:XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N ;
(verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

อีฟาวิเรนซ์ (Efavirenz) หรือชื่อทางการค้าคือ ซุสติว่า (Sustiva) หรือ อะทริพลา (Atripla) หรือชื่ออื่นๆ เป็นยาต้านรีโทรไวรัสซึ่งใช้สำหรับรักษาและป้องกันเชื้อเอชไอวีและเอดส์ โดยทั่วไปมักจะใช้ควบคู่กับยาต้านรีโทรไวรัสตัวอื่นๆ^[1] ยาอีฟาวิเรนซ์มีทั้งแบบแยกขายและขายเป็นชุดประกอบด้วยยาสามตัวชื่อ "อีฟาวิเรนซ์/เอ็มไตรซิทาบีน/เทโนโฟเวียร์" (Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir)^[1] ยานี้ใช้โดยการรับประทานวันละครั้ง^[1]

ผลข้างเคียงทั่วไปจากการใช้ยาได้แก่ มีผื่น, คลื่นไส้, ปวดหัว, เหนื่อยล้า หรือนอนหลับยาก บางครั้งอาการมีผื่นอาจรุนแรงจนกลายเป็นกลุ่มอาการสตีเฟนส์–จอห์นสัน^[1] ผลข้างเคียงขั้นรุนแรงได้แก่ มีภาวะซึมเศร้า, คิดฆ่าตัวตาย, เป็นโรคตับ, มีอาการชัก ยาตัวนี้ปลอดภัยสำหรับสตรีที่มีอายุครรภ์ไม่เกินสามเดือน^[2] หากเกินกว่านั้นควรงดใช้เนื่องจากทารกในครรภ์อาจได้รับยาไปด้วย^[1]

อีฟาวิเรนซ์ได้รับการอนุมติโดยองค์การอาหารและยาสหรัฐให้ใช้เป็นยาในปีค.ศ. 1998^[1] และได้รับการขึ้นทะเบียนเป็นยาหลักขององค์การอนามัยโลก ในฐานะยาทรงประสิทธิผลและปลอดภัยต่อระบบสุขภาพ^[3] ในปีค.ศ. 2018 องค์การอนามัยโลกได้ให้การรับรองมาตรฐานสากลแก่ยาอีฟาวิเรนซ์ที่ผลิตโดยองค์การเภสัชกรรมของไทย^[4]^[5] ยาตัวนี้ในปัจจุบันยังไม่มีสถานะเป็นยาสามัญ เนื่องจากสิทธิบัตรยายังไม่หมดอาจยุ^[6]

ค่าใช้จ่ายในการใช้ยานี้ในประเทศกำลังพัฒนาอยู่ที่ราว 10,000 ถึง 32,000 บาทต่อเดือน^[7] ส่วนค่าใช้จ่ายในสหรัฐสูงกว่า 6,700 บาทต่อเดือน^[6] และอาจสูงถึง 34,000 บาทต่อเดือน^[8] ค่าใช้จ่ายด้านยาอิฟาวิเรนซ์+ทรูแวดา (Efavirenz+Truvada) ในประเทศไทยในปี 2012 อยู่ที่ราว 2,900 บาทต่อเดือน ในปี 2018 องค์การเภสัชกรรมไทยได้ประกาศว่าจะผลิตยาอิฟาวิเรนซ์ขนาด 600 มิลลิกรัมจำนวน 30 เม็ดจำหน่ายในราคาขวดละ 180 บาท

อ้างอิง

↑ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 "Efavirenz". The American Society of Health-System Pharmacists. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 17 November 2016. สืบค้นเมื่อ 28 November 2016.
↑ Ford, N; Mofenson, L; Shubber, Z; Calmy, A; Andrieux-Meyer, I; Vitoria, M; Shaffer, N; Renaud, F (March 2014). "Safety of efavirenz in the first trimester of pregnancy: an updated systematic review and meta-analysis". AIDS. 28 Suppl 2: S123–31. doi:10.1097/qad.0000000000000231. PMID 24849471.
↑ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. เก็บ (PDF)จากแหล่งเดิมเมื่อ 13 December 2016. สืบค้นเมื่อ 8 December 2016.
↑ องค์การอนามัยโลก รับรองยาต้านไวรัสเอดส์ รายแรกของไทย 2 พฤศจิกายน 2561. ข่าวสด
↑ ดังไกล! องค์การเภสัชฯ ขึ้นทะเบียนยาต้านไวรัสเอดส์สำเร็จ 2 พฤศจิกายน 2561. ประชาชาติธุรกิจ
↑ ^6.0 ^6.1 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 62. ISBN 9781284057560.
↑ "Efavirenz". International Drug Price Indicator Guide. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2018-01-22. สืบค้นเมื่อ 28 November 2016.
↑ "Cost Considerations and Antiretroviral Therapy | Adult and Adolescent ARV Guidelines | AIDSinfo". AIDSinfo. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-11-17. สืบค้นเมื่อ 2016-11-16.

[AHFS2016-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 "Efavirenz". The American Society of Health-System Pharmacists. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 17 November 2016. สืบค้นเมื่อ 28 November 2016.

[2] Ford, N; Mofenson, L; Shubber, Z; Calmy, A; Andrieux-Meyer, I; Vitoria, M; Shaffer, N; Renaud, F (March 2014). "Safety of efavirenz in the first trimester of pregnancy: an updated systematic review and meta-analysis". AIDS. 28 Suppl 2: S123–31. doi:10.1097/qad.0000000000000231. PMID 24849471.

[WHO19th-3] "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. เก็บ (PDF)จากแหล่งเดิมเมื่อ 13 December 2016. สืบค้นเมื่อ 8 December 2016.

[4] องค์การอนามัยโลก รับรองยาต้านไวรัสเอดส์ รายแรกของไทย 2 พฤศจิกายน 2561. ข่าวสด

[5] ดังไกล! องค์การเภสัชฯ ขึ้นทะเบียนยาต้านไวรัสเอดส์สำเร็จ 2 พฤศจิกายน 2561. ประชาชาติธุรกิจ

[Ric2015-6] 6.0 ^6.1 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 62. ISBN 9781284057560.

[7] "Efavirenz". International Drug Price Indicator Guide. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2018-01-22. สืบค้นเมื่อ 28 November 2016.

[8] "Cost Considerations and Antiretroviral Therapy | Adult and Adolescent ARV Guidelines | AIDSinfo". AIDSinfo. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-11-17. สืบค้นเมื่อ 2016-11-16.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]