ข้ามไปเนื้อหา

ฟลูทิคาโซนฟิวโรเอต

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
(เปลี่ยนทางจาก ฟลูทิคาโซน ฟิวโรเอต)
บทความนี้อ้างอิงคริสต์ศักราช/คริสต์ทศวรรษ/คริสต์ศตวรรษ ซึ่งเป็นสาระสำคัญของเนื้อหา
ฟลูทิคาโซนฟิวโรเอต
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าFlonase, Sensimist, Veramyst, Avamys, Ellipta, อื่น ๆ
AHFS/Drugs.comโมโนกราฟ
ข้อมูลทะเบียนยา
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
ช่องทางการรับยาพ่นจมูก รับประทาน
รหัส ATC
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
[2][3]
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล0.51% (พ่นจมูก)
การจับกับโปรตีน91%
การเปลี่ยนแปลงยาพ่นจมูก
ตับ (ผ่าน CYP3A4)
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ15 ชม.
การขับออกไต
ตัวบ่งชี้
  • (6α,11β,16α,17α)-6,9-difluoro-17-{[(fluoro-methyl)thio]carbonyl}-11-hydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-yl2-furancarboxylate
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.158.130
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตรC27H29F3O6S
มวลต่อโมล538.58 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)
  • CC1CC2C3CC(C4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)SCF)OC(=O)C5=CC=CO5)C)O)F)C)F
  • InChI=1S/C27H29F3O6S/c1-14-9-16-17-11-19(29)18-10-15(31)6-7-24(18,2)26(17,30)21(32)12-25(16,3)27(14,23(34)37-13-28)36-22(33)20-5-4-8-35-20/h4-8,10,14,16-17,19,21,32H,9,11-13H2,1-3H3/t14-,16+,17+,19+,21+,24+,25+,26+,27+/m1/s1
  • Key:XTULMSXFIHGYFS-VLSRWLAYSA-N
สารานุกรมเภสัชกรรม

ฟลูทิคาโซนฟิวโรเอต[9] (อังกฤษ: Fluticasone furoate) ซึ่งจำหน่ายในชื่อการค้า Avamys และอื่น ๆ เป็นคอร์ติโคสเตอรอยด์สำหรับรักษาเยื่อจมูกอักเสบทั้งที่ไม่ใช่จากภูมิแพ้และจากภูมิแพ้โดยใช้พ่นทางจมูก[10] ยังมีจำหน่ายในรูปแบบสูดเพื่อช่วยป้องกันและควบคุมอาการโรคหอบหืด เป็นยาที่ได้มาจากคอร์ติซอล[11] ต่างกับ ฟลูทิคาโซนโพรพิโอเนต (fluticasone propionate) ยาคล้ายกันที่ได้รับอนุมัติให้ใช้เฉพาะในเด็กอายุสี่ปีขึ้นไป ยานี้ได้รับอนุมัติสำหรับเด็กอายุตั้งแต่สองปีเมื่อใช้รักษาภูมิแพ้[7][12]

ยาได้อนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในเดือนเมษายน 2007 และในสหภาพยุโรปในเดือนพฤศจิกายน 2008[13][5] ในปี 2021 เป็นยาที่สั่งจ่ายมากเป็นอันดับที่ 23 ในสหรัฐอเมริกา[14][15]

การแพทย์

[แก้]

ยามีข้อบ่งใช้เพื่อรักษาอาการเยื่อจมูกอักเสบจากภูมิแพ้[5] และโรคหอบหืด[7][8]

เป็นยาคอร์ติโคสเตอรอยด์ที่ใช้รักษาเยื่อจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และที่ไม่ใช่จากภูมิแพ้ ยังใช้สำหรับรักษาติ่งเนื้อเมือกจมูกในผู้ใหญ่ อนึ่ง ยาชนิดสเปรย์พ่นจมูกอาจใช้ลดอาการต่าง ๆ ของไซนัสอักเสบ ควรปรึกษาแพทย์เพื่อการวินิจฉัยที่ถูกต้องและการรักษาที่เหมาะสม

ยาในรูปแบบสเปรย์พ่นจมูกมีประสิทธิภาพสูงในการบรรเทาอาการเยื่อจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ รวมถึงอาการคัดจมูก น้ำมูกไหล จาม และคันจมูก ออกฤทธิ์โดยลดการอักเสบในโพรงจมูกและลดการผลิตเมือก

ยาอาจใช้เรื่อย ๆ เพื่อรักษาอาการโรคหอบหืดสำหรับผู้ป่วยอายุ 12 ปีขึ้นไป ช่วยลดการอักเสบในทางเดินหายใจ ซึ่งเป็นองค์สำคัญในการจัดการโรคหอบหืด ช่วยควบคุมอาการต่าง ๆ เช่น หายใจเสียงหวีด หายใจลำบาก แน่นหน้าอก และไอ ซึ่งช่วยปรับปรุงคุณภาพชีวิตโดยรวมของผู้ป่วย การใช้ฟลูทิคาโซนฟิวโรเอตอย่างสม่ำเสมอสามารถลดความถี่และความรุนแรงของโรคหอบหืด ช่วยป้องกันเหตุการณ์หายใจลำบากที่รุนแรง

เมื่อใช้เป็นยาสูด จะช่วยควบคุมอาการหอบหืดโดยลดการอักเสบของทางเดินหายใจและป้องกันการกำเริบของโรค มักใช้ควบคุมอาการในระยะยาวและปรับปรุงการทำงานของปอด

รูปแบบที่มี

[แก้]
  1. ยาสูด ในรูปแบบผงสูดพ่นแห้ง (DPI) สำหรับการสูด ใช้รักษาควบคุมโรคหอบหืดในผู้ป่วยอายุ 12 ปีขึ้นไป ยาจะส่งตรงไปยังปอด แล้วลดการอักเสบและบรรเทาอาการหอบหืด[16] ขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่และเด็ก
    1. 50 ไมโครกรัม/การพ่น
    2. 100 ไมโครกรัม/การพ่น
    3. 200 ไมโครกรัม/การพ่น[17]
  2. สเปรย์พ่นจมูก ใช้โดยหลักเพื่อรักษาอาการของเยื่อจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ เช่น อาการคัดจมูก จาม คันจมูก และน้ำมูกไหล ช่วยลดการอักเสบในโพรงจมูกและบรรเทาอาการภูมิแพ้[18]
  3. ยาหยอดจมูก ในบางกรณี อาจมีให้ใช้ในรูปแบบหยอดจมูกเพื่อรักษาติ่งเนื้อเมือกจมูก หรือภาวะทางจมูกอื่น ๆ โดยจะหยอดยาเข้าไปในรูจมูกเพื่อลดการอักเสบและอาการที่เกี่ยวข้องกับติ่งเนื้อเมือกจมูก

ผลข้างเคียง

[แก้]
  1. ผลข้างเคียงทั่วไปของสเปรย์พ่นจมูกรวมถึงการระคายเคืองในจมูก จมูกแห้ง คันจมูก และเลือดกำเดาไหล โดยมักเป็นไม่มากและชั่วคราว
  2. บางคนอาจมีอาการระคายเคืองในคอหรือไอเมื่อใช้เครื่องพ่นสำหรับสูด การบ้วนปากและคอด้วยน้ำหลังสูดสามารถช่วยลดอาการเหล่านี้
  3. อาการปวดหัวเป็นผลข้างเคียงทั่วไปอีกอย่างที่รายงานจากการใช้สเปรย์พ่นจมูกหรือเครื่องพ่นยาสูด โดยมักไม่รุนแรงและหายไปเมื่อใช้อยา่งต่อเนื่อง
  4. ในกรณีที่หายาก ยาอาจก่อผลข้างเคียงที่รุนแรงมากขึ้น เช่น กดการทำงานของต่อมหมวกไต ก่อต้อหิน ต้อกระจก หรือชะลอการเจริญเติบโตในเด็ก ผลข้างเคียงเหล่านี้มักจะเกิดขึ้นเมื่อใช้ในระยะยาวในปริมาณสูง แต่ก็ยังคงเกิดขึ้นน้อย[19]

ผลข้างเคียงที่รุนแรงของยารวมถึง

  • ลมพิษ
  • หายใจลำบาก
  • บวมที่ใบหน้า ริมฝีปาก ลิ้น หรือคอ
  • จุดขาวในปากหรือบนลิ้น
  • มีไข้
  • หนาวสั่น
  • เจ็บคออย่างต่อเนื่อง
  • ภาวะซึมเศร้า
  • อารมณ์แปรปรวน
  • กระวนกระวาย/กระสับกระส่าย
  • มองเห็นผิดปกติ
  • กระหายน้ำหรือปัสสาวะบ่อยขึ้น
  • ฟกช้ำหรือเลือดออกง่าย
  • ปวดกระดูก
  • หอบหืดอย่างรุนแรง[17]

ควรใช้ยาตามที่แพทย์แนะนำเพื่อให้ได้ประโยชน์สูงสุดและลดความเสี่ยงของผลข้างเคียง หากพบผลข้างเคียงที่น่าเป็นห่วงขณะใช้ยา ควรปรึกษาแพทย์เพื่อประเมินและจัดการต่อไป[20][17]

ปฏิสัมพันธ์ของยา

[แก้]

ฟลูทิคาโซนฟิวโรเอตมีปฏิสัมพันธ์อย่างแรงกับยาต่อไปนี้:

ยามีปฏิสัมพันธ์ระดับปานกลางกับยาอื่น ๆ อย่างน้อย 45 ชนิด

ความเป็นพิษ

[แก้]

ความเป็นพิษของยาโดยหลักจะเกิดเมื่อใช้เกินหรือใช้นานโดยเฉพาะถ้าปริมาณสูง แต่โดยทั่วไปถือว่าปลอดภัยเมื่อใช้ตามคำแนะนำ แต่การใช้ในระยะยาวหรืออย่างไม่เหมาะสมอาจนำไปสู่ผลที่ไม่พึงประสงค์ต่าง ๆ ได้

เภสัชวิทยา

[แก้]

กลไกการออกฤทธิ์

[แก้]

กลไกการออกฤทธิ์ของยาจะเหมือนกับคอร์ติโคสเตอรอยด์อื่น ๆ คืออาศัยการจับกับตัวรับกลูโคคอร์ติคอยด์ (glucocorticoid receptor) ภายในเซลล์

  1. ยาเข้าสู่เซลล์เป้าหมายแล้วจับกับตัวรับกลูโคคอร์ติคอยด์ (GRs) ซึ่งพบในไซโทพลาซึมของเซลล์หลายประเภท
  2. เมื่อจับกันแล้ว คอมเพล็กซ์ฟลูทิคาโซนฟิวโรเอต-GR จะเปลี่ยนรูปร่าง (conformational change) แล้วเคลื่อนเข้าสู่นิวเคลียสของเซลล์
  3. เมื่ออยู่ในนิวเคลียสแล้ว คอมเพล็กซ์ก็จะจับกับลำดับดีเอ็นเอโดยเฉพาะ ๆ ที่เรียกว่า glucocorticoid response elements (GREs) ซึ่งตั้งอยู่ในบริเวณโปรโมเตอร์ของยีนเป้าหมาย
  4. การจับกันของคอมเพล็กซ์ฟลูทิคาโซนฟิวโรเอต-GR กับ GREs จะปรับเปลี่ยนการถอดรหัสของยีนเป้าหมาย ส่งผลให้ผลิตโมเลกุลเอ็มอาร์เอ็นเอ แล้วแปลรหัสเป็นโปรตีน ซึ่งเป็นสื่อให้เกิดฤทธิ์ต้านการอักเสบและกดภูมิคุ้มกันของยา
  5. ยาจะควบคุมการแสดงออกของยีนต่าง ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบ เช่น ไซโตไคน์ เคโมไคน์ (chemokine) และเอนไซม์อักเสบ เพราะยับยั้งการผลิตสื่ออำนวยการอักเสบเช่นนี้ ยาจึงลดการอักเสบและอาการที่เกี่ยวข้อง
  • ยายังยับยั้งการทำงานของเซลล์ภูมิคุ้มกัน เช่น เซลล์ทีและแมโครฟาจ โดยขัดขวางการกระตุ้นให้ทำงานและการเพิ่มจำนวนของเซลล์ ฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันนี้ช่วยลดการตอบสนองของภูมิคุ้มกันและมีประโยชน์ในภาวะที่การอักเสบหรือกิจกรรมของภูมิคุ้มกันมีมากเกินไป เช่น เยื่อจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ และโรคหอบหืด[21]

เภสัชจลนศาสตร์

[แก้]

เภสัชจลนศาสตร์และเมแทบอลิซึมของฟลูทิคาโซนฟิวโรเอต เป็นเรื่องการดูดซึม การกระจาย เมแทบอลิซึม และการกำจัดยาออกจากร่างกาย

  1. ยาสำหรับโรคหอบหืดมักจะเป็นแบบพ่นสูด สำหรับเยื่อจมูกอักเสบจากภูมิแพ้แบบสเปรย์ โดยยาจะดูดซึมผ่านเยื่อเมือกที่บุทางเดินหายใจ ชีวปริมาณออกฤทธิ์ของยาจะค่อนข้างต่ำ เพราะมีเมแทบอลิซึมรอบแรกในตับค่อนข้างสูง
  2. ยามีสัมพรรคภาพการจับกับโปรตีนในพลาสมาสูง (ประมาณร้อยละ 91) โดยหลักกับอัลบูมินในซีรัม จึงกระจายเข้าไปยังเนื้อเยื่อต่าง ๆ อย่างกว้างขวางหลังการดูดซึมเข้าระบบ
  3. ยาผ่านกระบวนการเมแทบอลิซึมอย่างกว้างขวางที่ตับ โดยอาศัยเอนไซม์ ไซโทโครม P450 3A4 (CYP3A4) วิถีเมแทบอลิซึมหลัก ๆ รวมปฏิกิริยาออกซิเดชันและคอนจูเกชัน ออกซิเดชันอาจเกิดขึ้นในตำแหน่งต่าง ๆ ภายในโมเลกุล ซึ่งสร้างเมแทบอไลต์ที่มีฤทธิ์คอร์ติโคสเตอรอยด์ลดลง ปฏิกิริยาคอนจูเกชัน เช่น glucuronidation และ sulfation ก็มีส่วนสร้างเมแทบอไลท์ที่ละลายน้ำได้มากขึ้นและขับออกจากร่างกายได้ง่าย
  4. เมแทบอไลต์ของยา พร้อมกับยาที่ยังไม่เปลี่ยนแปลงปริมาณเล็กน้อย จะขับออกส่วนใหญ่ผ่านไตทางปัสสาวะ โดยปริมาณน้อยจะขับผ่านน้ำดีทางอุจจาระ ครึ่งชีวิตของการกำจัดยาค่อนข้างสั้นโดยอยู่ในช่วงประมาณ 14–24 ชม. และขึ้นอยู่กับปัจจัยต่าง ๆ เช่น ขนาดยาและวิธีการให้ยา[22][23]

ประวัติ

[แก้]

เคมี

[แก้]

ยาประกอบด้วยอะตอมฟลูออรีนในตำแหน่งโดยเฉพาะ ๆ ที่นิวเคลียสของสเตียรอยด์ การทดแทนด้วยฟลูออรีนช่วยเพิ่มประสิทธิภาพและระยะเวลาการออกฤทธิ์ของโมเลกุล

กลุ่มเอสเทอร์ฟิวโรเอตเชื่อมกับตำแหน่งที่ 17 ของนิวเคลียสสเตียรอยด์ กลุ่มเอสเทอร์มีผลต่อการละลายในไขมัน (lipophilicity) ของโมเลกุล ซึ่งมีผลต่อการดูดซึมและการกระจายในร่างกาย

ยามีไซด์เชน (side chain) ที่เชื่อมกับตำแหน่งที่ 17 ของนิวเคลียสสเตียรอยด์ ไซด์เชนมีบทบาทสำคัญในเรื่องความจำเพาะในการจับกับยีนเป้าหมายและความแรงของยา

ยามีสูตรเคมี C27H29F3O6S และมวลโมเลกุล 538.6 กรัม/โมล[23]

ความไวปฏิกิริยา

[แก้]

ฟลูทิคาโซนฟิวโรเอต เช่นเดียวกับยาคอร์ติโคสเตอรอยด์อื่น ๆ มีความไวปฏิกิริยาทางเคมีโดยเฉพาะ ๆ ตามโครงสร้าง ซึ่งประกอบด้วยแกนหลักที่เป็นคอร์ติโคสเตอรอยด์และการทดแทนบางส่วนด้วยฟลูออรีน ดังนั้น ยาก็จะไวปฏิกิริยาทางเคมีที่เป็นปกติสำหรับสารประกอบที่มีโครงสร้างเช่นนี้

เชิงอรรถและอ้างอิง

[แก้]
  1. ↑ "Fluticasone Use During Pregnancy". Drugs.com. 2019-01-09. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2019-03-26. สืบค้นเมื่อ 2020-02-04.
  2. ↑ "AVAMYS fluticasone furoate nasal spray bottle (131443)". Department of Health and Ages Care. 2022-05-27. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2023-03-02. สืบค้นเมื่อ 2023-04-01.
  3. ↑ "Arnuity Elliptafluticasone furoate 50 microgram powder for inhalation dry powder inhaler (300141)". Department of Health and Ages Care. 2022-05-26. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2023-03-02. สืบค้นเมื่อ 2023-04-01.
  4. ↑ "Product monograph brand safety updates". Health Canada. 2016-07-07. สืบค้นเมื่อ 2024-04-03.
  5. ↑ 5.0 5.1 5.2 "Avamys EPAR". European Medicines Agency (EMA). 2018-09-17. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2020-06-05. สืบค้นเมื่อ 2020-06-05.
  6. ↑ "Avamys 27.5 micrograms/spray, nasal spray suspension - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 2021-06-04. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2023-06-08. สืบค้นเมื่อ 2023-06-18.
  7. ↑ 7.0 7.1 7.2 "Flonase Sensimist Allergy Relief- fluticasone furoate spray, metered". DailyMed. 2019-05-30. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2020-12-02. สืบค้นเมื่อ 2020-02-04.
  8. ↑ 8.0 8.1 "Arnuity Ellipta- fluticasone furoate powder". DailyMed. 2019-06-26. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2019-12-07. สืบค้นเมื่อ 2020-02-04.
  9. ↑ ออกเสียงตาม
    • "Medical Definition of FLUTICASONE". Merriam-Webster Medical. 2024-08-05. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2024-07-16. สืบค้นเมื่อ 2024-12-02. flü-ˈtik-ə-ˌsōn, -ˌzōn
    • "Definition of FUROATE". Merriam-Webster. 2024-08-05. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2024-04-24. สืบค้นเมื่อ 2024-12-02. ˈfyu̇rəˌwāt
  10. ↑ Bruni, FM; De Luca, G; Venturoli, V; Boner, AL (2009). "Intranasal corticosteroids and adrenal suppression". Neuroimmunomodulation. 16 (5): 353–362. doi:10.1159/000216193. PMID 19571596. S2CID 35006163. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2019-05-18. สืบค้นเมื่อ 2019-05-18.
  11. ↑ Kaliner, MA (2011). Rhinitis, An Issue of Immunology and Allergy Clinics - E-Book. Elsevier Health Sciences. ISBN 9781455709328.
  12. ↑ "Veramyst- fluticasone furoate spray, metered". DailyMed. 2010-03-01. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2020-02-05. สืบค้นเมื่อ 2020-02-04.
  13. ↑ "Drug Approval Package: Veramyst (fluticasone furoate) NDA #022051". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2010-08-30. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2020-02-05. สืบค้นเมื่อ 2020-02-04.
  14. ↑ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2024-01-15. สืบค้นเมื่อ 2024-01-14.
  15. ↑ "Fluticasone - Drug Usage Statistics". ClinCalc. สืบค้นเมื่อ 2024-01-14.
  16. ↑ "Fluticasone Furoate Inhalation: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD". www.webmd.com (ภาษาอังกฤษ). สืบค้นเมื่อ 2024-05-10.
  17. ↑ 17.0 17.1 17.2 "Fluticasone Furoate Inhalation Powder: Side Effects, Uses, Dosage, Interactions, Warnings". RxList (ภาษาอังกฤษ). สืบค้นเมื่อ 2024-05-11.
  18. ↑ "Fluticasone Furoate Nasal: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD". www.webmd.com (ภาษาอังกฤษ). สืบค้นเมื่อ 2024-05-10.
  19. ↑ Medley, H; Orozco, S; Allen, A (August 2012). "Efficacy and safety profile of fluticasone furoate administered once daily in the morning or evening: a randomized, double-blind, double-dummy, placebo-controlled trial in adult and adolescent patients with persistent bronchial asthma". Clinical Therapeutics. 34 (8): 1683–1695. doi:10.1016/j.clinthera.2012.06.024. PMID 22796247.
  20. ↑ "Fluticasone Furoate - an overview | ScienceDirect Topics". www.sciencedirect.com. สืบค้นเมื่อ 2024-05-11.
  21. ↑ Hodgens, A; Sharman, T (2024). "Corticosteroids". StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 32119499. สืบค้นเมื่อ 2024-05-10.
  22. ↑ "Fluticasone". go.drugbank.com (ภาษาอังกฤษ). สืบค้นเมื่อ 2024-05-11.
  23. ↑ 23.0 23.1 "Fluticasone Furoate". PubChem (ภาษาอังกฤษ). U.S. National Library of Medicine. สืบค้นเมื่อ 2024-05-11.
เข้าถึงจาก "https://th.wikipedia.org/w/index.php?title=ฟลูทิคาโซนฟิวโรเอต&oldid=11995882"